代丁通用名为阿德福韦酯片,主要成份为阿德福韦酯。在多项针对不同类型慢性乙肝患者的随机、双盲或者开放性研究中,评估了阿德福韦酯单用或者其他治疗药物的临床疗效,因此,慢性乙肝患者可选用代订进行治疗。另有报告说,应用代丁可延长艾滋病患者抗HBV的治疗周期,为患者赢得接受抗HIV治疗的时机,并能提高肝移植患者的生存率。
代订药物功效性介绍:
一、代订慢性毒性:在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。
二、代订的耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。
三、代订交叉耐药性:在HBV DNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M + rtM204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2~3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。
四、代订抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。
五、代订遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化),阿德福韦酯有致突变作用
六、代订生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。
七、代订致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。
代丁适用于以下范围:
1.代丁的临床用药指征是:主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。
2.对拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用代丁。
3.代丁既可作为慢性乙肝治疗的一线单用药,代丁又可用于治疗拉米夫定耐药患者,不管是肝功能处在代偿期或失代偿期,代丁均有较显著的效果。
4.对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用代丁治疗。对于乙肝后代偿的肝硬化患者需要等待肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用代丁。
代丁是否真的能提高患者的生产率,还有待进一步的深入研究和医学的验证。代丁的药物治疗功效研究一直都没停止过,相信,随着科技和知识的进一步发展和医学者的研究,代丁的功能效用会越来越多,为患者朋友带来更多的福音。