妥塞敏一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用妥塞敏。妥塞敏有什么药理作用?
氨甲环酸是一种凝血药物,在临床使用时偶然发现其有治疗
黄褐斑的作用。氨甲环酸治疗黄褐斑最早在日本应用,可以追溯到的最早的学术论文发表于1979年,至今已有三十几年的使用历史,在日本是治疗黄褐斑的首选口服药物。临床研究已经证实口服给药和皮内注射均可以有效治疗黄褐斑,静脉注射的美白效果还没有在学术研究上得到证实。虽然氨甲环酸治疗黄褐斑的效果非常确切,但其治疗机理仍然不明,可能和抑制酪氨酸酶有关。
那么,妥塞敏有什么药理作用?
血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酞肽链形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。
所以 妥塞敏可用于全身纤溶亢进所致的出血,如
白血病、再生不良性贫血、紫癜等,以及手术中和手术后异常出血;或可用于局部纤溶亢进所致的异常出血,如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后异常出血。
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