导读:考来烯胺可用于Ⅱa型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。其缺点是用量大,考来烯胺约2%的患者产生胃肠道反应。
考来烯胺主要成份聚苯乙烯胺型强碱性阴离子交换树脂的氯化物。为聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂,分子量约100万,常用其氯化物。为乳白色或白色微细粉未,无臭或微有氨臭,有异味。不溶于水、醇、氯仿及醚,1%水混悬上清液pH4-6。有吸湿性,宜密闭贮存。干燥失重不超过12%。
考来烯胺用法用量: (1)治动脉粥样硬化:1日3次,每次服粉剂4~5g。 (2)止痒:开始时1日量6~10g,维持量每日3g,3次分服。不良反应多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道,长期服用本品偶尔可致
骨质疏松。
考来烯胺不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
考来烯胺口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸,氯贝特类等。对
原发性胆汁性肝硬化、慢性
胆囊炎,
胆结石,药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。
考来烯胺的降低冠心病发病率及死亡率的效较好果,已经通过一系列的长期观察得到证实。美国报道了一项多医学中心的双盲安慰剂对照实验,对象为35-59岁Ⅱα型
高血脂症的男性患者,随机分为两组,一组服安慰剂,一组服考来烯胺,观察7-10年,平均7.4年,治疗组冠心病死亡率降低24%,明显优于安慰剂组。
百济药师温馨提醒:对考来烯胺过敏的患者禁用。胆道完全闭塞的患者禁用。孕妇哺乳期妇女、儿童、老人慎用,服用前应遵从医嘱。