导读:消胆胺的别名有考来烯胺,消胆胺,消胆胺酯,降脂1号树脂。消胆胺连续五次进入美国药典的经典调血脂用药。消胆胺用于治疗IIa型高脂血症,高胆固醇血症以及胆管不完全阻塞所致的瘙痒。
消胆胺是降胆固醇作用较强的药物。消胆胺属一种高分子量季胺类阴离子交换树脂。口服后,与肠内胆酸结合,阻碍了胆酸的重吸收,使胆酸的排泄量较正常增加 3~15倍,肝中胆酸减少,肝微粒体内 7-a羟化酶(限速酶)处于激活状态,促使胆固醇转化为胆酸。同时,由于胆酸为肠道吸收胆固醇所必需的物质,该药与肠内胆酸结合后,肠内胆酸量降低,故减少了食物中胆固醇的吸收,由此导致血中胆固醇和低密度脂蛋白降低。
消胆胺主要用于以低密度脂蛋白高为特征的Ia型高脂蛋白血症。对于Ib型高脂蛋白血症,需与能明显降低血浆甘油三酯的药物如安妥明或烟酸并用。此外,消胆胺也可用于不完全梗阻性黄疸所致的皮肤严重瘙痒,有止痒功效。
消胆胺的适应症:用于Ⅱa型高脂血症、高胆固醇血症。消胆胺降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。消胆胺还可以用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒,以及治疗回肠疾病患者肠道胆酸过多引起的腹泻。
消胆胺的药理毒理:消胆胺在小肠内与胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而随粪便排泄。消胆胺与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成,从而增加血浆中甘油三酯的浓度,特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸,可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。本品增加大鼠在服用强致癌物时的
小肠肿瘤的发生率。
百济医师温馨提醒:消胆胺对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究,消胆胺口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其它营养物质的吸收,对胎儿和乳儿产生不利影响