百泌达是商品名,通用名是艾塞那肽注射液(Exenatide Injection),百泌达的主要成分是艾塞那肽,百泌达为无色透明液体。适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗以改善血糖控制。百泌达仅用于皮下注射。应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。百泌达推荐起始剂量为5μg,每日两次,于早餐和晚餐(或每日2次正餐前,大约间隔6h或更长时间)前60分钟内给药。餐后不可给药。治疗1个月后,可根据临床反应将剂量增加至10μg。
百泌达与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用时,如果联用后不会因低血糖而需调整二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量,则可继续沿用原二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量。百泌达与磺脲类联用时,为降低低血糖的风险可考虑减少磺脲类的剂量。百泌达是澄清、无色的液体,如果出现颗粒或溶液混浊或有颜色则不能使用。在使用中应多加注意!
百泌达的作用机制主要表现如下:
1. 百泌达是拟肠降血糖素药,可以模拟葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强作用和肠降血糖素其他抗高血糖药作用。
2. 百泌达的氨基酸序列与人类GLP-1部分重叠。艾塞那肽在体外显示可以结合并活化已知的人类GLP-1受体。这就意味着通过包括cAMP和/或其他细胞内信号传导机制使葡萄糖依赖性胰岛素合成及胰岛β细胞在体内分泌胰岛素增加。在葡萄糖浓度升高的情况下,艾塞那肽可促进胰岛素从β细胞中释放。体内给药后艾塞那肽模拟GLP-1的某种抗高血糖药作用。
3. 百泌达通过下列作用减少2型糖尿病患者空腹和餐后血糖浓度,从而改善血糖控制。葡萄糖依赖性胰岛素分泌:艾塞那肽注射液对胰腺β细胞对葡萄糖的应答性有急性效应,仅在葡萄糖浓度升高的情况下引起胰岛素释放。当血糖浓度下降并接近正常水平时,胰岛素分泌下降。
4. 第一相胰岛素反应:在健康个体中,胰岛素大量分泌发生于静脉注射(IV)给与葡萄糖后10分钟内。这种分泌称为“第一相胰岛素反应”,2型糖尿病患者特征性地缺乏这种分泌。缺乏第一相胰岛素反应是由于2型糖尿病患者早期β-细胞受损。给与达到治疗剂量血浆浓度的艾塞那肽注射液能恢复2型糖尿病患者对静脉快速注射葡萄糖的第一相胰岛素反应。
5. 胰高血糖素分泌:对于2型糖尿病患者,百泌达能减少高血糖期间胰高血糖素分泌,降低血清胰高血糖素浓度,使肝葡萄糖输出量降低,减少胰岛素需求。但是,艾塞那肽注射液不会损害对低血糖的正常胰高血糖素反应。
6. 胃排空:百泌达可以减慢胃排空,从而减慢食物中的葡萄糖进入循环中的速率。
7. 摄食:给与百泌达可以减少动物和人类的食物摄取。
百济药师温馨提醒:百泌达在治疗糖尿病方面取得了很大的作用,但患者在使用时应多了解使用艾塞那肽注射液治疗可能会减少食欲、食量和/体重等问题。使用艾塞那肽注射液治疗,特别是刚开始治疗时也可能会引起恶心,应在相关人员的指导下用药。