佳维乐是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP_4抑制剂,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽.1(GLP.1)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用,2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP•l能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌。
佳维乐通过与DPP一4结合形成DPP一4复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP-l浓度,促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖,且对体重无明显影响。
维格列汀对α和β细胞具有独特的双调节作用,改善其敏感性,进而改善胰岛功能。该药改善β细胞对葡萄糖的敏感性,表现为葡萄糖依赖性的促胰岛素分泌作用,而对α细胞的调节作用不仅表现为抑制餐后胰高血糖素水平,还表现为低血糖时增加胰高血糖素释放,从而在降糖的同时还具有低血糖保护作用。维格列汀联合二甲双胍可进一步显著降低HbA1c水平达1.1%;维格列汀更好地控制夜间至次日晨间胰高血糖素及空腹血糖水平;维格列汀与磺脲/噻唑烷二酮类同样强效,且无重度低血糖和体重增加风险。
佳维乐片剂中含有乳糖,有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp-乳糖酶缺陷或葡萄糖=半乳糖吸收不良的患者不能服用佳维乐。服药后,有眩晕不良反应的患者,应避免驾车或操控机器。