导读:佳维乐是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP_4抑制剂,它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌,DPP4与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞,其能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活,治疗糖尿病凸显新药优势。
佳维乐(维格列汀片)是一种选择性的、具有口服活性的特异性二肽酰肽酶IV(DPP IV、DPP-4)抑制剂,可以刺激胰岛素基因表达和胰岛素生物合成,是目前治疗II型
糖尿病最新型口服制剂,维格列汀片还可以与一些最常用的口服来联合治疗糖尿病药,如维格列汀片和二甲双胍、磺酰脲类药和唑烷二酮类药联合用药。维格列汀联合二甲双胍可进一步显著降低HbA1c水平达1.1%;维格列汀更好地控制夜间至次日晨间胰高血糖素及空腹血糖水平;维格列汀与磺脲/噻唑烷二酮类同样强效,且无重度低血糖和体重增加风险。
维格列汀对α和β细胞具有独特的双调节作用,改善其敏感性,进而改善胰岛功能。该药改善β细胞对葡萄糖的敏感性,表现为葡萄糖依赖性的促胰岛素分泌作用,而对α细胞的调节作用不仅表现为抑制餐后胰高血糖素水平,还表现为低血糖时增加胰高血糖素释放,从而在降糖的同时还具有低血糖保护作用。葡萄糖依赖性调节α细胞敏感性,具有低血糖保护作用。研究表明,维格列汀用于肾功能不全患者,并不显著增加低血糖事件。
维格列汀通过与DPP一4结合形成DPP一4复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP-l浓度,促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响,维格列汀最常见的不良反应有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等。低血糖的发生率与安慰剂相似。患者如用药出现不良反应,要及时就诊。
佳维乐是是在我国上市的新药,经过长期试验结果显示,佳维乐口服吸收效果好,生物利用度高,多次口服给药后不会出现药物蓄积的现象,而且其药动学参数不受食物影响,这对糖尿病患者来说又是一大喜讯,给糖尿病患者带来了新的希望。