捷诺维(磷酸西格列汀片)属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍,令肝糖产生无节制增加时,才会通过抑制二肽基肽酶起作用。
捷诺维属于一类创新药物——二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。和市场上其它任何一类降血糖制剂的作用机制都不一样,捷诺维能够有效改善2型糖尿病患者自身的血糖控制,提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平,帮助2型糖尿病患者改善血糖控制水平、保护β细胞、延缓病程,同时减少低血糖发生和体重增加的风险。且每天只需服一次,为患者带来很大的便利,有望为中国成千上万血糖控制不佳的2型糖尿病患者提供更加有效安全的治疗方案。
健康受试者口服给药100mg剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后,西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
捷诺维由美国Merck公司生产,其作用机制是通过阻断体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的分解来控制血糖。对2719名2型糖尿病患者进行的为期12周至超过一年的研究表明,对二甲双胍/PPAR激动剂疗效不满意的患者,单独使用Januvia时,血糖控制得到改善,体重未见增加。临床研究中最常见的副作用为上呼吸道感染、咽喉疼痛及腹泻。
捷诺维具有的特点和优势:
1、降糖幅度:一项头对头研究中,西格列汀与格列吡嗪降低HbA1c效果接近;
2、低血糖风险:呈葡萄糖依赖性发挥降糖作用,基本没有引起低血糖的风险;
3、对体重的影响:西格列汀不增加体重;
4、用于肾功能不全患者:没有引起乳酸中毒的风险;
5、用药简便性:无需三餐前服用,每日一次口服即可有效控制血糖。
百济药师温馨提醒:捷诺维是用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂类药物,在治疗过程中可以配合饮食控制和运动,有效改善2型糖尿病患者的血糖。