导读:卡司平属于口服抗糖尿病药,药品本体呈白色或类白色,是用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。本文将介绍一下关于卡司平的药代动力学,根据国外文献报道如下:
卡司平的药代动力学的第一步:吸收:口服给药后,空腹情况下,30分钟可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3—4小时,但不改变吸收率。
卡司平的分布:单剂给药后,吡格列酮的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63±0.41L/kg体重。在人血清中,吡格列酮蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲合力低。代谢物M-III和M-IV与血清白蛋白的结合率也很高(>98%)。
代谢:吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢,代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中,代谢产物M-II、M–Ⅲ和M–Ⅳ均有药理活性。在多次给药后,人血清中主要的药物形式除吡格列酮外,还有M–Ⅲ和M–Ⅳ。稳态时,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%和总AUC的20%-25%。
清除:空腹给药后,给相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。排泄药物主要是代谢产物及其结合物,而肾对吡格列酮的清除可忽略。大部分以药物原型或代谢产物形式排泄入胆汁,并从粪便中清除。吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3-7小时和16-24小时。计算出的吡格列酮表观清除率为5-7L/h。
特殊人群
肾功能不全:在中度(肌酐清除率30-60毫升/分钟)至重度(肌酐清除率<30毫升/分钟)肾功能不全的病人中,吡格列酮、M-III和M-IIV的血清清除半衰期与在正常人中的相同。肾功能不全患者用药无须调整。
肝功能不全:与正常对照相比,肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%,而平均AUC值不变。
老年人:与年轻人相比,健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度无明显变化,AUC值略高,最终半衰期略长。这些变化无重要的临床意义。
性别:女性中,平均Cmax和AUC值增加20%到60%。但无须仅就性别差别而进行剂量调整。
百济药师温馨提醒,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用卡司平,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。