妇女到更年期时会绝经,有时会引起外阴和阴道萎缩等症状。雌二醇屈螺酮片,可补充绝经后妇女体内雌激素分泌不足的雌激素,缓解绝经后症状。雌二醇屈螺酮片含有合成的17β-雌二醇,其化学性质和生物学功能与内源性人体雌二醇一致。它可以补充绝经后妇女体内雌激素分泌不足,缓解绝经后症状。雌激素可阻止绝经后或卵巢切除术引起的骨质流失。
屈螺酮是一种合成的孕激素。由于雌激素可以促进子宫内膜的生长,所以无对抗性雌激素会增加子宫内膜增生和子宫内膜癌的发病风险,对于具备完整子宫的妇女,孕激素可以降低但不能消除雌激素诱导的子宫内膜增生的发病风险。屈螺酮具有抗醛固醇的活性,会增加水钠排泄,降低排钾。在动物实验研究中,屈螺酮没有雌激素,糖皮质激素或抗糖皮质激素的活性。
当存在下述任一情况时,不应进行激素替代治疗。若在激素替代治疗使用过程中发生下列情况之一时,应立即停止:
1、不明原因生殖道异常出血;
2、已知或可疑乳腺癌;已知或可疑性激素依赖性癌前病变或恶性肿瘤;
3、目前或既往有肝脏肿瘤(良性或恶性);严重肝脏疾患;
4、未治疗的子宫内膜增生;
5、急性肝病、或曾有肝病史且目前肝功能尚未恢复正常;严重肾功能不全或急性肾衰;
6、卟啉病;严重的高甘油三酯血症;
7、急性动脉血栓栓塞(如心肌梗死和中风);血栓栓塞疾病,或有发生这些疾病的病史记录;
8、活动性深静脉血栓;
9、妊娠或哺乳期,已知对药品中的活性成分或赋形剂过敏。
百济药师温馨提醒,雌二醇屈螺酮片使用注意事项:雌二醇屈螺酮片不能作为避孕药使用。开始治疗前,在对患者治疗的个体获益风险进行评定时,应对下列所有情况/风险因素进行考虑。在使用HRT时,如果发现禁忌症或在下列情况下,应立即停止治疗:偏头痛或首次出现的频繁的异常严重的头痛,或者有其他可能是脑血管闭塞的前驱症状时;于人妊娠期或既往使用性激素时首发的胆汁淤积性黄疸或胆汁淤积性瘙痒再次发作;发生血栓性疾病,或可疑血栓形成。