波生坦用于休息或轻微运动时(功能状态评分为Ⅲ级或Ⅳ级),出现呼吸困难症状的肺动脉
高血压(pulmonary hypertension,PAH)患者改善运动耐力及相关症状。波生坦药理学作用:本品为非肽类非选择性内皮素受体阻滞剂,高取代嘧啶衍生物或内皮素-1(Endothelin,ET-1)受体的竞争性阻断剂,与血管中的内皮素受体A(ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(ETB)结合。
内皮素是一类具有血管活性的21肽,其ET-1最为重要,能强烈收缩血管,在高血压、肺动脉高压、心肌缺血、心血管重构、冠脉成形术后再狭窄以及蛛网膜下腔出血后的血管痉挛等疾病中起着至关重要的病理生理作用。干扰了ET系统功能,就能对上述
心脑血管疾病起治疗作用。ET-1还有增生、致纤维化和致炎作用,在肺动脉高血压(PAH)患者的血浆和肺组织中浓度较高。本品对ETA和ETB受体具有高度选择性竞争性。通过与ETA和ETB结合起到拮抗ET-1的作用,从而降低血管压力,阻止心脏和血管增生,减轻肺纤维化和炎症。
波生坦治疗肺动脉高压42例临床疗效观察
目的观察波生坦治疗肺动脉高压临床疗效。方法42例患者口服波生坦14d前、后观察6min步行距离(6MWD),彩色多普勒超声心动图(UCG)测定肺动脉收缩压(PAP)、动脉血气分析,评估心功能的变化。结果治疗后相关结果均有明显改善,6MWD增加37-139.5(72.3±39.5)m,肺动脉压下降8-37(16.5±8.2)mmHg(1mmHg=0.133kPa),动脉血氧分压(Pa02)上升16-31(22.3±5.8)mmHg;二氧化碳分压(PaCO2)平均下降8-23(14.8.4-6.7)mmHg,心功能改善提高1级。结论口服波生坦可以显著改善患者耐力及降低肺动脉压。(来源:《军医进修学院学报》 2011年 第7期 作者:温照星 王广义 杨波 )