盐酸洛非西定在盐酸洛非西定片中担任不可或缺的成分,对阿片类药物的戒断综合症患者来说,盐酸洛非西定片是帮助减轻或解除阿片类药物的戒断综合症治疗的不错治疗药物选择之一。
用14C盐酸洛非西定在人的研究证明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax约在2~5小时, Cmax相当于2.6~4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2?? 为1.3~3.7小时,消除相t1/2为9~18.3小时。吸收后的药物,原形由尿中排出的平均为12% (5~20%),12小时内可排出48%,48小时内能排出80%,由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢,其中主要代谢产物为2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80~90%的药物与血浆蛋白结合。
盐酸洛非西定片为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用,所以使用本品可使海洛因
戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明,洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应;3mg/kg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相当于人治疗剂量的500~2500倍,出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大,是比较安全的。
盐酸洛非西定片成分为盐酸洛非西定。盐酸洛非西定片疗效为减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。开始用量为口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐渐增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之后,再缓慢停药,至少要2至4天。
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