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奥沙拉秦的注意事项
- 来源： 百济药房药讯 作者：百济动态 浏览： 发布时间：2012-6-6 6:50:00
奥沙拉秦由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎，但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠。但奥沙拉秦在胃及小肠中既不被吸收也不被分解，到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂，分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜，可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎，并用于缓解期的长期治疗维持治疗。
5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎，但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠。但奥沙拉秦在胃及小肠中既不被吸收也不被分解，到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂，分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜，可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。
患者在使用奥沙拉秦时，需要注意以下的事项：
1.慎用：有严重过敏性哮喘或支气管哮喘病史者。严重肝脏疾病患者。肾脏疾病患者。有胃肠道反应者。
2.交叉过敏：对水杨酸偶氮磺胺吡啶过敏有可能对本药过敏。
常见腹泻，可有头痛、头晕、失眠、短暂性焦虑、恶心、呕吐、上腹不适、腹部痉挛、皮疹、关节痛及白细胞减少等。
3.药物对妊娠的影响 孕妇用药安全性尚不明确，应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
4.药物对哺乳的影响 尚无哺乳期妇女用药安全性资料，故用药应权衡利弊。5. 奥沙拉秦应在进餐时服用，如发现漏服可立即补服，但不能同时服用两倍剂量的药物。
奥沙拉秦原形很少被吸收，其分解产物5一氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1—4g)后，奥沙拉秦和5一氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0．04—0．14g／L和0．8—3．5g／L。人口服15mg／kg后，tmax为1—2小时，Cmxa为2—4mg／L，24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99％到达结肠，全身吸收很少。奥沙拉秦分布容积低，仅6．2土1．5L，蛋白结合率高。
百济药师温馨提醒：常患者在使用奥沙拉秦时，见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现，特别是长期病史或弥漫性结肠患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。
TAG： 奥沙拉秦 溃疡性结肠炎 5-氨基水杨酸
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