导读:盐酸伊托必利由日本北陆制药研制开发,1995年首次在日本上市。我国在本世纪初研制成功并被SFDA批准为二类新药,近年国内已有盐酸伊托必利的 口服固体制剂先后批准上市。为力苏(伊托必利)应用于消化不良治疗。
盐酸伊托必利是一种具有既能阻断多巴胺
D2受体活性,又能抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重作用机制、高选择性的新型胃肠双动力药物,具有吸收快(Tmax,30min),起效快,不依赖肝细胞色素P450的代谢,中枢神经系统分布少,无锥体外系反应,无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应, 药物相互作用小,安全性高,是治疗功能性消化不良及慢性胃炎等胃肠动力障碍新型胃肠双动力药物。为力苏(伊托必利
)适用于功能性消化不良引起的各种症状,如:上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。
为力苏(伊托必利
)为胃肠促动力药,适用于功能性
消化不良引起的各种症状,如上腹不适,餐后饱胀,食欲不振,恶心,呕吐等。本品具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃与十二指肠运动,促进胃排空,并具有中度镇吐作用。
使用为力苏
(伊托必利
)过量会出现乙酰胆碱作用亢进症状,视觉模糊,恶心,呕吐腹泻,严重的可出现低血钾,呼吸短促,喘鸣,胸闷,唾液和支气管分泌增多等,此时可用适量阿托品解救。其他不良反应还包括:消化系统中,偶尔出现腹泻,腹痛,
便秘,唾液分泌增加;神经精神系统中,偶见头痛,
睡眠障碍等;血液系统中,偶见白细胞减少;过敏症状有皮疹发热,瘙痒等;偶出现血
DUN,肌酐值升高;还可见背部疼痛,疲乏,手指发麻,手抖等。
未发现在血清蛋白结合方面,与华法林、地西泮(安定)、双氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用。伊托必利不依赖于细胞色素P450酶,而主要经黄素单加氧酶途径代谢,故不发生药物代谢方面的相互作用。抗胆碱能药物可减弱伊托必利的作用。抗溃疡药物,如西咪替丁、雷尼替丁、
替普瑞酮和西曲酸酯不影响盐酸伊托必利的促动力作用。
临床发现,为力苏
(伊托必利
)不良反应有:
1、过敏症状:皮疹、发热、瘙痒感等。
2、消化系统:腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。
3、精神神经系统:头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。
4、血液系统:白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。
5、偶尔会出现BUN、肌酐上升,有AST、ALT、催乳素上升(在正常范围内)的报道。
6、其他:胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。
百济药师温馨提醒:对为力苏成分过敏者禁用伊托必利。