导读:兰索拉唑是一代的抑制胃酸分泌的药物,它胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,使壁细胞的H+不能转运到胃中去,以致胃液中胃酸量大为减少。临床上的兰索拉唑主要有达克普隆、兰索拉唑片、普托平以及兰悉多等。
兰索拉唑,是取代的苯并咪哇化合物,结构与酸泵(也叫质子泵)抑制剂S一C的原型奥美拉哇有关,但兰索拉哇含有三氟乙氧基。兰索拉唑在结构和药理学上不同于组胺HZ一受体拮抗剂, 兰索拉唑在不对称的亚讽基上有一个手性中心,但正常情况下合成的是外消旋体混合物。兰索拉唑在体内通过作用于胃壁(泌酸)细国外医学药学分册胞的酸泵而减少胃酸的分泌。百济新特有售的兰索拉唑主要有
达克普隆、兰索拉唑片、
普托平以及
兰悉多等。
胃壁细胞通过一种依赖于H十/K十一ATP酶(也称为酸泵)的机制而分泌胃酸。H十/K十一ATP酶的无活性型存在于细胞质的小泡中,经化学、神经或激素因子(包括胃泌素、乙阶胆碱和组胺)活化后,易位至胃壁细胞分泌小管的原生质膜,活化了的H十/K十一ATP酶在该处主动分泌H十,H十穿透原生质膜以交换K十。H+/K忆ATP酶的作用是在cAMP的后面几步,而且是作用在胃酸分泌的最后步骤。因此,抑制H十/K忆ATP酶活性的药物(如兰索拉唑)预期能抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
兰索拉唑本身并不直接抑制H十/K十一ATP酶,而是通过在胃壁细胞的细胞内小管的酸性环境中形成活性代谢物(包括AG一1812和AG一2000)起作用的。
普托平(兰索拉唑口崩片),主要用于治疗胃溃疡,十二指肠溃疡,吻合口溃疡,反流性食管炎和卓-艾综合征等。
兰索拉唑片主要适合用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。
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