导读:雷尼替丁是一种抑制胃酸产生的组胺类H2受体拮抗剂。它常用于治疗消化性溃疡(如胃溃疡和十二指肠溃疡)以及胃食管反流病。瑞倍也称为枸橼酸铋雷尼替丁胶囊,可治疗胃、十二指肠溃疡与抗生素合用,根除幽门螺杆菌。
史克公司(Smith, Kline & French)发明了第一种组胺H2受体拮抗剂西咪替丁。葛兰素公司(Glaxo)为了与史克公司竞争,发明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化药物设计的产物,是根据当时相当完善的组胺H2受体模型
和定量构效关系(QSAR)设计的。
瑞倍(枸橼酸铋雷尼替丁胶囊)可治疗胃、十二指肠溃疡与抗生素合用,根除幽门螺杆菌。
葛兰素公司进一步完善了这个模型。他们用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环,这使得雷尼替丁大为发展,有更好的耐受性,更少的不良反应,更长的作用时间,以及10倍于西咪替丁的活性。因为雷尼替丁对于色素细胞P450的亲和力只有西咪替丁的10%,所以其副作用较少,但其他的H2受体拮抗剂如法莫替丁和尼扎替丁则与细胞色素P450没有明显的活性。雷尼替丁出现于1981年,并于1988年称为世界上销售最多的处方药。
瑞倍(枸橼酸铋雷尼替丁胶囊)不宜长期大剂量使用,连续使用不宜超过6周。服用瑞倍后可见粪便变黑、舌发黑,属正常现象,停药后即会消失。有急性卟啉症病史或肌酐清除率<25mg/min者,不能采用瑞倍与克拉霉素联合治疗幽门螺杆菌的方案。
百济药师温馨提醒:瑞倍(枸橼酸铋雷尼替丁胶囊)应口服,一次350mg(一次一粒),一日2次,饭前服,疗程不宜超过6周;与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。