导读:由江苏豪森药业股份有限公司生产的瑞波特(雷贝拉唑钠肠溶片),适用于活动性十二指肠溃疡;良性活动性胃溃疡;伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)等的治疗中。
瑞波特(雷贝拉唑钠肠溶片)的主要成份为雷贝拉唑钠,可用于治疗活动性十二指肠溃疡、良性活动性胃溃疡、伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)、与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡、侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。
瑞波特(雷贝拉唑钠肠溶片)属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。
瑞波特(雷贝拉唑钠肠溶片)的抑制胃酸分
泌特性:在口服瑞波特(雷贝拉唑钠肠溶片)20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。
同时,由于瑞波特(雷贝拉唑钠肠溶片)主要为非肝酶代谢,而奥美拉唑则依赖细胞色素P450酶(尤其是3A4酶和2C19酶)。对不同人群在疗效上显示不稳定,并且与此两种酶代谢密切相关的一些药物,如地西泮、茶碱等显示不良相互作用。而瑞波特(雷贝拉唑钠肠溶片)主要代谢途径是还原与葡糖醛酸结合,对细胞色素代谢酶依赖程度较轻,因此在疗效和相互作用方面显示一定优点。
百济药师温馨提醒:有报道出现大
疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停用瑞波特(雷贝拉唑钠肠溶片)。