泮托拉唑,治疗胃十指肠溃疡

   导读：泮托拉唑为消化系统的抗酸药及抗溃疡病药物，泮托拉唑用于胃十指肠溃疡出血的治疗中安全有效。

    泮托拉唑为消化系统的抗酸药及抗溃疡病药物，是一种质子泵抑制剂，主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、和Zollinger-Ellison综合征，与抗生素（如克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑等)伍用能够有效根除幽门螺杆菌感染。泮托拉唑用于胃十指肠溃疡出血的治疗中安全有效。 

    泮托拉唑是继奥美拉唑和兰索拉唑之后新开发出来的亦为苯并咪唑类衍生物，分子中的吡啶环与苯并咪唑借亚砜键相连，氟原子位于咪环环侧链上。 

    泮托拉唑以倍半水合钠盐的形式存在，分子量432.4。洋托拉唑呈弱碱性，在体内吸收后浓集于壁细胞的分泌小管，然后遇酸激活为环次磺胺，再特异性地与质子泵（H+，K+-ATP酶)α跨膜亚单位813、822位置上的半氨酸巯基以共价键结合，使其丧失泌酸功能。相对于前两种质子泵抑制剂，泮托拉唑在中性和弱酸性环境下被激活的比例最低，性质更为稳定，组织选择性更强，且不作用于质子泵与泌酸无关的半胱氨酸巯基（如892，321)，因而作用靶点更加准确。 

    另外，泮托拉唑较高的酸稳定性也有利于改善其肠道外给药之水性制剂的稳定性。泮托拉唑能够有效抑制基础、夜间、及24小时胃酸分泌，其抑酸效应呈现出剂量相关性。40mg泮托拉唑为该药的标准剂量，经多次给药后可使胃酸分泌量减少90%以上，该剂量的抑酸效应优于20mg奥美拉唑，而与40mg奥美拉唑相当。泮托拉唑可抑制幽门螺杆菌（Hp)生长，MIC90为128mg/L，但象其它质子泵抑制剂一样，单独使用不能彻底根除Hp，而需与抗菌药联合使用。 

    人类服用40-80mg泮托拉唑1-4周可引起24小时平均胃泌素水平上升，停药7天后恢复正常。动物用药2年可诱发大鼠胃粘膜ECL细胞增生，但这种作用具有种属差异性，小鼠则无此改变。人类服用泮托拉唑3年，未见ECL细胞密度的明显增加。 

    泮托拉唑治疗胃十指肠溃疡出血的临床观察： 

    胃十二指肠出血病人85例，泮托拉唑治疗组50例，其中胃溃疡(GU)20例，十二指肠球部溃疡(DU)30例。洛赛克对照组35例，其中GUl5例，DU20例。分别用泮托拉唑或洛赛克40mg加入5％GS250ml，ivdrip(30～60min)，q12h，共5d。观察生命体征与出血情况。 

    结果显示：两组出血情况差异无显著性，(P＞0．05)。治疗后3d内泮托拉唑组有40例(80％)止血，赛洛克组有30例(85．7％)止血，4～5d内止血分别为8例(16％)和4例(11．4％)，止血显效率泮托拉唑组80％，洛赛克组85．7％，总有效率两组分别为96％和97．1％。两组均未出现明显不良反应。得出的结论为:泮托拉唑是治疗胃十二指肠溃疡出血安全、有效的药物。(以上来源：孙甲君，杨茂梧，闰玉真，敬长春。《泮托拉唑治疗胃十指肠溃疡出血的临床观察》。《中华腹部疾病杂志》2003年 第12期) 

    百济药师温馨提醒：泮托拉唑可能会出现的不良反应较少，少数患者出现头痛、头晕、恶心、腹泻、腹胀、皮肤瘙痒、皮疹等症状，并偶尔引起氨基转移酶升高、白细胞、血小板减少等实验室检查异常。

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