溃疡病是一种慢性常见病,治疗的难度较大。多发生于青壮年。溃疡病的主要症状是上腹部疼痛,可无明显症状或出现隐匿症状,兰索拉唑可以为你解除烦忧。
药理作用:兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂,两者的化学结构很相似,均为苯并咪唑衍生物,不同之处为本药在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性,容易穿透细胞壁;又因为它的分子结合中都含有吡啶环,故呈弱碱性,对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。本药由血液进入壁细胞后并不直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,形成活性亚磺酰胺代谢物,如AG-1812和AG-2000,这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性,从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤,阻断H 分泌入胃腔。
药动力:本药口服易吸收。健康成年人单次口服本药30mg,空腹时达峰时间为2h,达峰浓度为1038μg/L。半衰期β相为1.3~1.7h,老年人半衰期约为2h,严重肝功能衰竭患者半衰期延长至7h。本药半衰期虽短,但作用时间却很长,单次口服本药30mg,其抑酸作用可达24h以上。本药的峰值浓度与剂量有关,随剂量的增加而递增。本药的绝对生物利用度为85%,餐后服用可延缓吸收,并使峰值浓度降低,但曲线下面积与空腹服用无明显差异。本药主要通过以下几个反应代谢:一是亚硫酰基(SO)的氧化和还原;二是巯苯咪唑环的羟基化;三是侧链甲基的羟基化;四是O-脱烷基化。本药的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P450ⅢA4和P450ⅡC18代谢为砜基和羟基,次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。本药主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物。健康人一次口服本药30mg,24h后尿排泄率为13%~14%。本药在体内无蓄积作用。
用法用量:口服给药:1.胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎:成人通常每次30mg,每天1次,于清晨口服。治疗十二指肠溃疡的疗程为4周,胃溃疡为4~6周,反流性食管炎为8~10周。2.合并HP感染的胃或十二指肠溃疡:可口服本药每次30mg,每天1~2次,与1~2种抗生素联合应用,1~2周为1个疗程。3.卓-艾综合征:治疗剂量因人而异,可加大至每天120mg。
百济药师温馨提醒:曾发生药物过敏症的患者、肝机能障碍的患者应慎用兰索拉唑。对老年患者的用药,一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,故用药期间请注意观察。