安斯菲(雷贝拉唑钠肠溶片),主要适用于以下治疗:1 活动性十二指肠溃疡;2 良性活动性胃溃疡;3 伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD);4 与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡;5 侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。
雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+-K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性:在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+-K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。
毒理研究:
(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验,在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。
(2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上),发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加,因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响:临床实验中,患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg,1次/日,疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。
安斯菲不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。成年人或老年患者,活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患,20mg(2片), 1次/日,晨服。
百济药师温馨提醒:服用安斯菲后,大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有小部分的的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10 mg(1片)片剂,1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有些患者还需继续用药六周才可达痊愈。