雷尼替丁,有效抗胃溃疡

   导读：雷尼替丁，又名呋喃硝胺，为强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5～8倍，且作用时间更持久。能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，主要用于胃酸过多、烧心的治疗。

      雷尼替丁与西咪替丁一样是目前应用最广泛的治疗溃疡病的药品。由英国葛兰素（glaxo）公司开发。1976年由英国普赖斯（price）等合成，1979年布拉德肖（bradshaw）阐明其药理，1980年贝斯塔（berstad）报告用于十二指肠溃疡有效，1981年上市，在世界近百个国家应用。我国于1985年由上海第六制药厂生产。

      雷尼替丁作为一选择性的H2受体拮抗剂，能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5～8倍，对胃及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点，副作用小而且安全。单次口服80mg后30～90分钟，平均Cmax为165ng/ml，作用持续12小时。

      雷尼替丁吸收快，不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%，t1/2约为2～2.7小时，较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg，瞬时血浓度为3000ng/ml，维持在100ng/ml以上可达4小时；以每小时0.5ng/kg速度静滴后30～60分钟血浓度达峰值，峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄，肾清除率为每分7.2ml/kg。

     雷尼替丁口服，每日2次，每次150mg，早晚饭时服。维持剂量每日150mg，于饭前顿服。有报道每晚1次服300mg，比每日服2次，每次150mg的疗效好。多数病例可于4周内收到良效，4周溃疡愈合率为46%，6周为66%，用药8周愈合率可达97%。用于反流性食管炎的治疗，每日2次，每次150mg，共用8周。对卓-艾综合征，开始每日3次，每次150mg，必要时剂量可加至每日900mg。

      百济药师温馨提醒：对慢性溃疡病有复发史患者，应在睡前给予雷尼替丁维持量。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者，应进行1年以上的维持治疗。长期（应不少于1年）在晚上服用150mg，可避免溃疡（愈后）复发。吸烟者早期复发率较高。有关资料表明，用药1年后的复发率：胃溃疡约25%；十二指肠溃疡约32%。治疗上消化道出血，可用本品50mg肌注或缓慢静注（一分钟以上），或以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2小时。以上方法一般1日2次或每6～8小时1次。

 

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