兰索拉唑片的药代动力学:兰索拉唑片口服后1小时左右可在血中检出,达峰时间为3.6小时,吸收相半衰期为1.3小时,消除相半衰期为2.1小时。该药从小肠吸收经门脉而广泛分布于以胃壁和小肠壁为中心的各组织中。该药主要在肝脏被代谢,大多经胆汁于粪中排泄。原型药及其代谢物在体内无蓄积。临床上用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎,佐-艾综合征(胃泌素瘤)的治疗,疗效显著,对幽门螺杆菌有抑制作用。
对基础胃酸分泌和所有刺激物(如组胺、氨甲酰胆碱等)所致的胃酸分泌均有显著抑制作用,抑制程度与兰索拉唑片浓度有明显的依赖关系。抑酸作用强,明显优于H2受体阻滞剂。抑酸作用维持时间长,这是由于质子泵一旦失活后即不能恢复,需等新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。曾发生药物过敏症的患者 ,肝机能障碍的患者,对老年患者的用药,一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,故用药期间请注意观察,慎重用药。
兰索拉唑片是一种新型质子泵抑制剂,兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟而且有三氟乙氧基取代基,使其生物利用度较奥美拉唑提高30%以上,亲脂性也强于奥美拉唑,因此本品在酸性条件下可迅速地透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥药效,对HP的抑菌活性提高为奥美拉唑的4倍。
兰索拉唑片抑酸作用的特点:
1.对基础胃酸分泌和所有刺激物(如组胺、氨甲酰胆碱等)所致的胃酸分泌均有显著抑制作用,抑制程度与本品浓度有明显的依赖关系。
2.抑酸作用强,明显优于H2受体阻滞剂。
3.抑酸作用维持时间长,这是由于质子泵一旦失活后即不能恢复,需等新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。
卓越的临床疗效:
本品抑制胃酸分泌、促使溃疡愈合比其他质子泵抑制剂更快、作用更强、持续时间更长。
本品及其代谢产物AG-2000、AG-1812对Hp有很强的抑制作用,采用本品进行一周三联疗法,是根除Hp的一线选择,本品对反流性食物炎及佐-艾综合症有明显疗效。
百济药师温馨提醒,在治疗过程中,应充分观察,按其症状使用治疗上所需最小剂量,孕妇、哺乳期妇女忌用兰索拉唑片,尚无儿童用药经验。