雷尼替丁是人们使用的比较广泛的用于胃酸的一种西药。雷尼替丁,又名呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定、善胃得,可抑制夜间和食物激发的胃液的分泌量和浓度。主要用于胃酸过多、烧心。药效维持时间较长。雷尼替丁主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征、上消化道出血等。
雷尼替丁与西咪替丁一样是目前应用最广泛的治疗溃疡病的药品。由英国葛兰素(glaxo)公司开发。1976年由英国普赖斯(price)等合成,1979年布拉德肖(bradshaw)阐明其药理,1980年贝斯塔(berstad)报告用于十二指肠溃疡有效,1981年上市,在世界近百个国家应用。我国于1985年由上海第六制药厂生产。雷尼替丁主治十二指肠溃疡、胃溃疡;预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡(NSAID溃疡);预防危重病人发生应激性溃疡和出血;胃食管反流病:适用于轻症患者。
雷尼替丁的药动力:口服易吸收,且不受食物及制酸剂的影响。服药后1~3h达血药浓度高峰,消除半减期为2~2.5h.蛋白结合率为15%,绝对生物利用度约50%。本品大部分以原形从肾排泄,24h从尿中排出给药量的45%。与西咪替丁所不同的是本品并不是肝药酶抑制剂,故不干扰华法林等依靠肝药酶代谢的药物在体内的生物转化。[
雷尼替丁为口服要,推荐用量为:一次 150mg ,一日 2 次,或一次 300mg ,睡前 1 次。维持治疗:口服,一次 150mg ,每晚 1 次;严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次 75mg ,一日 2 次;治疗卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征,宜用大量,一日 600~1200mg 。
服用雷尼替丁的注意事项:疑为癌性溃疡患者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗;孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用;静注后部分病人出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10佘分钟可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红,1小时后消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等;对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。肝、肾功能不全患者慎用;男性乳房女性化少见,发生率随年龄的增加而升高;可降低维生素B12的吸收,长期使用可致B12缺乏。
百济药师温馨提醒:雷尼替丁可降低安定在体内的吸收,并可将其血中药物浓度降低25%,若需要服用时,应至少间隔1小时;雷尼替丁可减少肝脏血流量,因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝脏血流量影响大的药物合用时,可延迟这些药物的起效时间,并可增强这些药物的作用。