十二指肠溃疡、胃溃疡的发病率很高,复发率也很高,特别是在炎炎夏季。很多患者都在问有没有一种特效药,我们为大家推荐停妮。停妮(尼扎替丁)主要适用于治疗活动性十二指肠溃疡;也适用于治疗内镜诊断的食道炎(包括糜烂和溃疡性食道炎)和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出现的胃灼热(烧心)症状;适用于治疗良性胃溃疡。
停妮(尼扎替丁)为组胺H2受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺H2受体结合,可逆性抑制受体功能的发挥,特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H2受体,阻断胃酸形成并使基础胃酸降低,亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。
口服尼扎替丁300mg,能显著抑制夜间(约12小时)胃酸分泌,抑制率为90%;显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,抑制率分别为97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性,但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少;口服尼扎替丁75-300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌;尼扎替丁不影响基础胃泌素分泌,在口服尼扎替丁12小时后,进食未见胃泌素分泌量增加。
停妮(尼扎替丁)不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α-二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。尼扎替丁未显示有抗男性激素的作用。
药代动力学研究显示,本品口服的绝对生物利用度超过70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小时血药浓度达峰值,分别为700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服药12小时后血浆浓度低于10μg/L。清除半衰期为1-2小时,血浆清除率为40-60L/小时,分布容积为0.8-1.5L/kg。由于半衰期较短和清除速度较快,肾功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日两次,均不会使药物在体内蓄积。本品的血浆蛋白结合率约为35%,主要是与α1-酸性糖蛋白结合。
同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服,血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%。一般多次口服本品无蓄积。
本品口服的主要代谢产物为N2-单脱甲基尼扎替丁(少于7%口服剂量),它也是一种H2受体拮抗剂,是尿中排出的主要代谢产物。其次为N2-氧化物(少于5%口服剂量)和S-氧化物(少于6%口服剂量)。口服本品主要经尿液和粪便排除体外。本品口服在12小时内,90%以上的药物从尿中排出,其中60%为原形排出,肾脏清除率为500ml/min,提示通过肾小管主动排泄。经粪便排泄的药物少于6%。
中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率。极重度肾功能衰竭患者,服用本品的半衰期为3.5-11小时,血浆清除率为7-14L/H。为避免药物蓄积,对有显著肾功能障碍的患者,应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。