泮托拉唑是新型的抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂。与同类型药物相比,具备生物利用率高,药效迅速持久等优势。而泮托拉唑之所以会具备这些优势,与它在体内的作用过程是密不可分的。但是,泮托拉唑在体内是如何作用的?下面,我们来了解一下泮托拉唑在体内的作用过程。
泮托拉唑生物利用度高并保持相对稳定,在体内是这样作用的:口服后2.5小时达到血药浓度峰值(Cmax),范围为2-3mg/L。该药经肝脏的首过效应较低,单次或多次给药后的生物利用度均保持在77%左右,且不受食物或其它抗酸药的影响。
泮托拉唑药代动力学呈线性特征,浓度时间曲线下面积(AUC)和Cmax均随剂量的增加而成比例上升。其血浆蛋白结合率为98%,表观分布容积0.16L/kg,清除半衰期(t1/2)0.9-1.9小时。 泮托拉唑在肝脏内经细胞色素P450酶系(CYP2C19、CYP3A4)代谢,并另有Ⅱ期代谢的途径,主要代谢物为泮托拉唑硫酸酯,后者大部分由肾脏排出,少部分由胆汁分泌从粪便中排出。
另外,鉴于泮托拉唑与细胞色素P450酶系的亲和力较低,并有Ⅱ或代谢的途径,它与其它通过该酶系代谢的药物间的相互影响较小,目前已对许多这类药物进行专门检测,如卡马西平、咖啡因、安定、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服
避孕药等,均未发现泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。另外它与同时使用的碱性抗酸药也没有相互作用。
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