导读:斯巴敏适用于胃肠道痉挛和运动功能障碍(肠易激综合征,胃炎,胃十二指肠炎,肠炎,食管病变)。也可用于内窥镜检查前准备(食管-胃-十二指肠镜,结肠镜,直肠镜等)。
斯巴敏可抑制钙流动,降低平滑肌张力,引起浓度依赖性收缩力下降,抑制由哺乳动物肠道中兴奋递质的三种受体激起的收缩,阻断
NM在某些内脏传出神经上的表达,因而可调控肠道痛觉过敏。
斯巴敏的主要作用是影响细胞内外钙流动。在高浓度钾去极化的离体荷兰猪回肠上,10一50pM的浓度时,可抑制钙流动,降低平滑肌张力。斯巴敏可引起浓度依赖性收缩力下降(1-1OKM),但不影响快钠通道和磷酸二醋酶活性,也非局部麻醉作用和婴粟碱样作用。斯巴敏抑制由哺乳动物肠道中兴奋递质的三种受体激起的收缩(毒菌碱、速激肤NK1和NK2受体),而且还可以阻断NM在某些内脏传出神经上的表达,因而可调控肠道痛觉过敏。
有研究证明:斯巴敏对毒菌碱M1-5及PAF受体有亚μM亲和力,对L型钙通道有μM亲和力。其胃肠道特异的结合位点已经发现,最特异的结合在结肠和直肠的肌层。在大鼠结肠,斯巴敏竞争性地与维拉帕米的L型钙通道结合位点作用,也与毒菌碱M2受体相作用。所有这些发现均提供了斯巴敏对小肠平滑肌作用的分子基础。对毒菌碱受体、速激肤受体和钙通道的阻滞似乎可以最好地解释斯巴敏的作用。
在狗和大鼠的胃肠道,14C-斯巴敏吸收较少(5%),而且不越过血脑屏障,吸收的部分很快从血液循环被清除,最重要的清除途径是粪便。下部胃肠道的选择性吸收含14C-斯巴敏(10nM)的胃肠道冰冻切片孵育后,发现放射性标记特异地定位于结肠和直肠的平滑肌,放射性标记的斯巴敏也出现于胃和小肠,但与大肠相比亲和力低50倍。
健康受试者和肠易激综合症病人的药代动力学均证实了斯巴敏吸收程度较低。5名健康男性受试者口服14C-斯巴敏后检测了全血、血浆、尿和粪便中的放射活性,血浆中的放射活性只在6h内可以检测到,2h出现血浆平均峰浓度,血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7d内97.1%),只有0.7%由尿排出。
百济药师温馨提醒:斯巴敏应每日2-3次,每次1-2片。