爱赛平治疗季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。但是对盐酸氮卓斯汀、洁尔灭和依地酸高度敏感的患者,6岁以下儿童禁用。爱赛平的药理作用是什么?
爱赛平的药理作用是什么
爱赛平药作用:氮卓斯汀选择性抗组织胺H1受体的机制是以竞争性和非竞争性抑制为基础。氮卓斯汀组织胺H1受体拮抗剂的作用在不同的动物实验中均得到证实,说明它具有抑制组织胺从肥大细胞和嗜碱细胞释放的作用。
氮卓斯汀被证实能抑制呼吸道基于高敏反应的炎症过程。用氮卓斯汀治疗的患者,在早期反应阶段EPR期,鼻粘膜和结膜上皮细胞粘附因子(ICAM-1)的表达与治疗前和安慰剂相比显著降低。氮卓斯汀鼻喷剂也表现出减少炎症细胞,包括嗜酸粒细胞和嗜中性粒细胞。氮卓斯汀还能降低鼻灌洗液和血浆中嗜酸性粒细胞阳离子蛋白(ECP)。
正如若干临床前研究所表现的,氮卓斯汀的抗过敏效果部分由于其对细胞浆钙离子释放的影响。
炎症介质的介导、炎症细胞的移行导致过敏性鼻炎的后期反应阶段的症状发生和延长炎症病理过程。通过体内外及临床研究,证实氮卓斯汀能有效抑制白三烯、肿瘤坏死因子(TNF)TNF-α,粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),白细胞介素(IL)IL-1、IL-6、IL-4、IL-8以及超氧自由基的产生,多途径阻断鼻粘膜炎症反应、减少炎症细胞的迁移,缩短后期反应。
爱赛平毒理研究:采用鼻喷给药,在尽可能的最大剂量下(随受试动物的种类不同,按照体重,为人类鼻腔内给药剂量的25-130倍),没有发现局部或器官特异性的毒性反应。
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