哮喘是常见的呼吸系统疾病,思力华的通用名是噻托溴铵粉吸入剂,用于治疗支气管哮喘、慢性气管炎、喘息型
支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难。那么,思力华治疗哮喘的作用是什么?
思力华治疗哮喘的作用是什么?噻托溴铵是一个长效,特异性的抗毒蕈碱药物,临床上通常称作为抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能(支气管收缩)作用。其对素蕈碱受体亚型M1-M5有相似的亲和力。在呼吸道中,噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体,可引起平滑机松驰。此作用呈剂量依赖性,并可持续24小时以上,作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢,其解离半衰期长于
异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物,噻托溴铵在吸入给药时是局部(支气管)选择性的,由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性(气道)作用,而非全身性作用。
噻托溴铵与M3受体的解离比与M3受体快,在体外研究中,其对M3的受体亚型选择性高于M2。而且与受体解离缓慢使得噻托溴铵在临床上成为慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者选择使用支气管扩张药之一。
思力华吸收迅速,0.5——1小时后达血药浓度峰值,半衰期(t1/2)为2小时,部分以葡萄糖醛酸结合物从尿中排泄。动物实验表明,体内以肾浓度,其次为肝、血浆、气管、肺、肾上腺、心、脑。口服后尿及粪中的排泄量为给药量的24%——45%,部分经胆汁中排泄,提示有肝肠循环存在。(数据来源参考思力华药品说明书)
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