特罗凯(盐酸厄洛替尼片)治疗效果显著提高

    最新结果显示，在吉西他滨化疗法中使用盐酸厄洛替尼片可使晚期胰腺癌患者的存活率显著提高。鉴于胰腺癌是一种高度致命性癌症，在欧洲每年有8万多人死于该疾病，因此胰腺癌患者存活率的提高具有重大意义。尽管在许多其他肿瘤的治疗方面已经取得了很大的进步，但针对胰腺癌患者的治疗方案却受到了很大的限制，直到现在，还没有一种疗法被证实能够改善胰腺癌患者的存活率。 

    盐酸厄洛替尼片是一种以人体表皮生长因子受体(HER1)信号传导通路为靶点的小分子。HER1又简称为EGFR，是这个信号传导通路的一个关键组成部分，在众多肿瘤的形成和生长过程中起着一定作用。盐酸厄洛替尼片 通过抑制细胞内部HER1信号传导通路的酪氨酸激酶的活性而阻止肿瘤细胞的生长。盐酸厄洛替尼片 每日口服1次，是唯一一种被证实能够为肺患和胰腺癌患者延长生存期的EGFR抑制剂。 

    目前，大多数肺癌和胰腺癌患者都只是接受化疗，而化疗产生的毒性会使其变得非常虚弱。盐酸厄洛替尼片 与化疗不同的是，它靶向作用于肿瘤细胞，所以避免了典型的化疗不良反应。 

    盐酸厄洛替尼片在美国和整个欧盟地区都获得了批准，可用于先前至少经历过1次化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。盐酸厄洛替尼片在美国获得批准，作为一线疗法与吉西他滨化疗法联合使用用于治疗局部晚期、不能切除或转移性胰腺癌，并且它还在欧盟获得了用于治疗转移性胰腺癌的批准。 

    目前，正在通过一个广泛的临床开发项目对盐酸厄洛替尼片 进行评估，其重点关注的是非小细胞肺癌的早期阶段。此外，盐酸厄洛替尼片 与阿瓦斯汀联合疗法治疗非小细胞肺癌，以及其他多种实体肿瘤的疗效也正在研究当中。 

    药代动力学 

    厄洛替尼口服后大约60%吸收，与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时，主要通过CYP3A4代谢清除，另有小部分通过CYP1A2代谢。 　　 
   
吸收和分布：厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。 　 

    代谢和清除 ：体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后，可以回收到91%的药物，其中在粪便中为83%（1%剂量为原形），尿液中为8%（0.3%剂量为原形）。 　 

    591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7～8天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者厄洛替尼的清除率增高24%。 　　 

    (本文节选自《特罗凯使胰腺癌治疗效果显著提高》)

TAG： 盐酸厄洛替尼片︱特罗凯︱治疗效果