上个世纪90年代,卡泊三醇软膏在最初的临床应用中发现疗效好,能与皮质激素媲美,但却没有激素的副作用和不良反应。因此,很快受到医生和患者的青睐,成为治疗银屑病的第一线外用药。1991年欧洲和美国批准临床使用,1993年,亚洲的日本、新加坡、香港等国家和地区也陆续批准引进使用。
卡泊三醇软膏具有卓越的药代动力学,药物外用吸收率低,并具有选择性低钙活性的作用,几乎不影响体内钙代谢,因而无药物致高钙血症的危险。卡泊三醇软膏使用方便,依从性佳,耐受性好,副作用小,卡泊三醇软膏独特的药物机制,能够高效而安全地治疗银屑病。
卡泊三醇软膏最常见的副作用有病损周围的皮肤刺激反应,非皮损性红斑、浸润、脱皮、面部、头皮病损、刺激反应和其他皮肤病,但通常较轻和短暂,很少需要停用本品。在大型的6周直接对比实验中,使用本品或使用倍他米松戊酸酯的耐受性都很好。但局部使用6周以上的皮质激素可能有耐受性方面的缺点,而每天使用本品(50μg/g)软膏2次,6个月,8例银屑病患者未见有皮肤萎缩现象。本品引起面部皮炎、变态反应性接触性皮炎很少见。极少数患者出现高钙血症。口服骨化三醇的患者常见有高钙血症。在900多例银屑病患者每天涂搽本品(50μg/g)软膏2次(每周使用量不超过100g),未见有高钙血症的发生。
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