他克莫司软膏为白色至淡黄色软膏,用于治疗皮炎。他克莫司软膏适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的普特彼均可用于成人,但只有0.03%浓度的他克莫司软膏可用于2岁及以上的儿童。
他克莫司软膏作为一种非激素类治疗特应性皮炎(湿疹)和儿童白癜风的一种外用免疫调节剂,已于2004年12月获得中国国家食品药品监督管理局(sfda)批准进入中国市场,现已上市。目前,我国特应性皮炎的发病率正逐年上升,病人通常使用激素类外用药物治疗,疗效虽然肯定,但众多的不良反应已成为患者的健康隐患。普特彼非激素类治疗特应性皮炎(湿疹)和儿童白癜风的一种外用免疫调节剂,开始受到患者的重视。
他克莫司软膏主要成分为他克莫司,已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。
他克莫司软膏还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-2的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外,他克莫司软膏可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。
所以,他克莫司软膏通过调节免疫系统,对特应性皮炎和儿童白癜风的治疗具有重要意义。
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