明竹欣-----强效抗尖锐湿疣病毒的口服新药，杀死微循环中的HPV病

    明竹欣用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。本品在医生指导下可用于阿昔洛韦的所有适应症。

    明竹欣其化学成份是盐酸伐昔洛韦，此药是替代阿昔洛韦的新型抗生殖器疱疹病毒药，也是继阿昔洛韦之后的新一代抗病毒药，于1995年6月通过美国FDA评审，主要用于治疗尖锐湿疣、带状疱疹和生殖器疱疹。

    明竹欣为阿昔洛韦的前体药，进入体内水解为阿昔洛韦而抑制病毒。对单纯疱疹病毒Ⅰ（HSV-Ⅰ）和单纯疱疹病毒Ⅱ（HSV-Ⅱ）的抑制作用强，ED50为137.43，121.54mg/kg，治疗指数较阿昔洛韦高42.19%。对水痘-带状疱疹病毒（VZV）、EB病毒以及巨细胞病毒（CMC）有明显的抑制作用。

    四川省抗菌素工业研究所制药厂在“八五”重点科研和国家火炬计划立项上，率先在国内研制成功这一药物，商品名为“明竹欣”。

    明竹欣口服吸收良好，生物利用度高。明竹欣口服吸收迅速，在万乃洛韦水解酶作用下水解为阿昔洛韦。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶（TK）作用下形成磷酸盐，进而形成双膦酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韦通过抑制病毒DNA多聚酶，并在病毒DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，终止病毒DNA链的延伸，从而抑制病毒的复制。其对未感染的正常细胞不起作用，具有高度安全性。明竹欣每天只需口服2次，避免了阿昔洛韦每天5次的服药，提高了病人的顺从性。国外已成功地取代阿昔洛韦作为治疗尖锐湿疣、带状疱疹、单纯疱疹和生殖器疱疹的一线药。

    临床评价

    四川省皮肤病性病防治研究所、广州中山医科大学孙逸仙医院、上海医科大学附属华山医院、北京医科大学附属第一医院等国内15家医院的多中心临床研究表明，明竹欣300mg，bid，治疗带状疱疹（n=284例）和单纯疱疹（n=134例），其疗效明显优于阿昔洛韦（n=89例）。明竹欣治疗带状疱疹的治愈率为94%，而阿昔洛韦的治愈率仅55%；明竹欣治疗单纯性疱疹的治愈率为92%，阿昔洛韦的治愈率仅81%。治愈时间上，明竹欣治愈带状疱疹最短为3d，阿昔洛韦为5d；明竹欣治愈单纯疱疹最短为3d，阿昔洛韦为4d。第三军医大学大坪医院用明竹欣治疗生殖器疱疹（n=22例），痊愈率为81.8%，而阿昔洛韦为54.2%（n=24例）。

明竹欣说明书

 
【药品名称】
通用名：盐酸伐昔洛韦片
商品名：明竹欣
英文名：Valacyclovir Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Faxiluowei Pian

【成份】 本品主要成份为盐酸伐昔洛韦。
化学名称：L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1, 6-二氢-9H-嘌岭-9-基）甲氧基］乙基酯盐酸盐。

【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】 用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。

【用法用量】 口服，一次0.3 g,，一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。
单纯性疱疹连续服药7日。

【不良反应】 偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

【禁忌】 对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时，需根据肌醉清除率来校正剂量。
3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以便早期发现。
5一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
6.服药期间应给予患者充分的水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。
7一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60％，因此血液透析后应补给一次剂量。
8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。
阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】 本品对儿童患者的安全性、有效性资料尚未建立。

【老年用药】 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

【药物相互作用】
1.与齐多夫定(Zidovudine )合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

【药物过量】 尚不明确。

【药理毒理】 本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核昔竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟昔三磷酸酷，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作甩。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91和30.13%0对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。

【药代动力学】 本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。口服生物利用度为67士13％，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基一9一鸟嘌呤占25%～30%, 9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%.阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期(t1/2β）为2.86士0.39小时。

【贮藏】 密封，在干燥处保存。

【规格】 0.3g

【包装】 冷成型复合铝箔／药品包装用铝箔,6片／板,1板／小盒。

【有效期】 24个月

【批准文号】 国药准字H10960202

【生产企业】 四川明欣药业有限责任公司

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