启悦逆转脱发过程,治疗男性脱发

   导读：启悦是经SFDA批准的首个治疗男性脱发的国产内服西药。启悦的一般耐受性良好。启悦副作用通常轻微，一般不必中止治疗。启悦通过特异性抑制5α-还原酶，降低血清中双氢睾酮浓度，从而抑制头皮毛囊变小，逆转脱发过程，是治疗男性秃发（雄激素性秃发）的专用药物。

    启悦是国内首个获得国家药监局批准生产的1mg非那雄胺片，是治疗男性脱发的口服药。产品成份是非那雄胺，经研究发现1mg的非那雄胺对于男性脱发有较好的治疗效果。

    启悦的非那雄胺在细胞色素P450 3A4酶系的催化下有代谢作用。男子一次服用14C标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α还原酶的活性远低于非那雄胺。与静脉给药相比，启悦的非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%，口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后6-8小时完全吸收。

    关于非那雄胺片的健康人体药动学研究
    18名健康志愿者单剂量口服非那雄胺片5mg,不同时间抽取静脉血,以建立的方法测定血药浓度.血样经乙腈沉淀蛋白后取上清液进样,乙腈-10mmol/L醋酸铵(含0.08%甲酸)(65∶35)为流动相,Nucleodur C18柱分离后进入质谱,采用电喷雾电离源正离子模式(ESI+)选择性离子监测(SIR)准分子离子峰,并用3P87软件估算药物动力学参数.

 
    结果：非那雄胺浓度在1.53～306.70 ng•mL-1范围线性良好(r=0.999 8),日内日间精密度均小于5%,回收率大于95%.主要药物动力学参数tmax、Cmax、AUC0～24分别(1.59±0.47)h,(47.16±14.78)ng•mL-1,(319.29±122.52)ng •h•mL-1.

    结论：非那雄胺的体内过程符合二室开放模型,药物代谢个体差异较大。（以上资料来自：彭文兴,朱荣华,刘晓磊等.非那雄胺片的健康人体药动学研究[J].中国现代应用药学,2006,23(6):449-451.）

    百济药师温馨提醒：启悦使用时有以下注意事项：
    1、启悦的一般耐受性良好，副作用通常轻微，一般不必中止治疗；
    2、孕妇或可能怀孕妇女 ；对启悦任何成分过敏者禁用，不适用于妇女和儿童。
    3、尚未在老年男性患者中进行治疗男性秃发的临床研究。
    4、临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林，地高辛，优降糖，普奈洛尔，茶碱和华法令，未发现相互作用。

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