启悦是经SFDA批准的首个治疗
男性脱发的国产内服西药。成年男性
脂溢性脱发伴有头屑多、痒的。启悦通过特异性抑制5α-还原酶,降低血清中双氢睾酮浓度,从而抑制头皮毛囊变小,逆转脱发过程,是治疗男性秃发(雄激素性秃发)的专用药物。
启悦药理作用:
启悦属4-氮甾体激素化合物,为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂,抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。在罹患“雄性脱发”的男子中,脱发部位头皮的毛囊缩小、二氢睾酮水平升高;给予
非那雄胺后局部头皮和血液中二氢睾酮水平下降,促进局部毛发生长。
启悦药代动力学:
(1)吸收:与静脉给药相比,非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%,口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值,给药后6-8小时完全吸收。
(2)生物转化:非那雄胺主要在细胞色素P450 3A4酶系的催化下代谢。男子一次服用14C标记的非那雄胺后,可检测到两种非那雄胺的代谢物,其抑制5α还原酶的活性远低于非那雄胺。
启悦药物相互作用:
临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林,地高辛,优降糖,普奈洛尔,茶碱和华法令,未发现相互作用。虽然尚未进行专门的相互作用研究,但在临床研究中,将1 mg或大于1 mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂,对乙酰氨基酚,α受体阻断剂,苯二氮类,β受体阻断剂,钙通道阻滞剂,硝酸酯类,利尿剂,H2受体拮抗剂,β-羟基-β-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂,前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用,均未见重要的不良相互作用。
启悦适用证:
启悦适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。
启悦用法用量
启悦推荐剂量为每天1次,1次1片(1mg),可与或不与食物同服。一般在连续用药3个月或更长时间才能观察到头发生长增加,头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效。停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。
启悦禁忌孕妇或可能怀孕妇女 ;对启悦任何成分过敏者禁用,不适用于妇女和儿童。
病理性脱发是指头发异常或过度的脱落,其原因很多。所以,在治疗脱发时也不要掉与轻心,一定要找到自己脱发的根本原因,然后才能对症下药。启悦对治疗脂溢性脱发有很好的效果,一般耐受性良好,并且副作用通常轻微,在治疗脱发时一般不必中止治疗。