达芙文是治疗痤疮的良药,其主要的不良反应为皮肤刺激性,减少用药次数或停药后可恢复。那么,让我们来了解一下达芙文治疗痤疮四大特点。
高度选择性受体结合
达芙文阿达帕林选择性地结合表皮细胞核内的RAR-βRAR-γ受体,不与CRABP(胞浆维A酸结合蛋白)结合,调节转录机制,影响蛋白合成,起到抑制毛囊口角质形成细胞增生和角化、抑制皮脂腺细胞增生、溶解角栓及粉刺的作用。在对RHINO鼠痤疮模型的研究中阿达帕林显示出剂量依赖性的减少毛囊数量的作用,次作用比RA更强。
显著的抗增生作用
动物实验表明达芙文阿达帕林具有抑制裸鼠表皮细胞的鸟氨酸脱氢酶活性,从而抑制细胞增殖的作用,同时对HELA细胞的增生有很强的抑制作用,在抑制人角质形成细胞谷胺酰氨转移酶的作用上,阿达帕林比RA强10倍.
明确的抗炎活性
达芙文阿达帕林是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋势反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为恶炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎症反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱核丘疹等)。
独特的化学稳定性
达芙文阿达帕林具有独特的化学稳定性,使分子在光照和氧化剂作用下仍保持稳定,72h也不会降解,同时具有高亲脂性,易于通过毛囊。
百济药师温馨提醒,达芙文使用注意事项:如果产生过敏或严重的刺激反应,应停止用药。确定局部刺激反应程度后,可在指导下减少用药次数,暂时停止用药或完全停止用药。严禁将达芙文涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜组织,若不慎将达芙文涂于眼部,应立即用温水洗净。达芙文不得用于皮肤破损处(割伤、摩擦伤),亦不得用于十分严重的痤疮患者,或患有湿疹的皮肤创面。