双汰芝为核苷酸类似物,在DNA或RNA复制或逆转录过程中,能竞争地参与新合成核苷酸链,并终止链的继续合成,使HIV的RNA不能逆转录或通过前病毒DNA与宿主细胞染色体整合,从而抑制HIV逆转录酶活性,阻断感染发生。那么,双汰芝主要成分是什么?
双汰芝主要成分为
拉米夫定和齐多夫定。双汰芝适用于
艾滋病感染的成人;及12岁以上儿童。以上患者有进行性免疫缺陷(CD4计数≤ (smaller than or equal to) 500个/mm3)。双汰芝可降低HIV-1的病毒量,增加CD4+细胞数。临床结果表明拉米夫定单独和齐多夫定的联合治疗,或联合齐多夫定和其它药物的方案,结果能显著地降低疾病进展的危险率和死亡率。
双汰芝对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。双汰芝具有强的协同作用,能抑制细胞培养中HIV的复制。双汰芝都可被细胞内激酶逐渐代谢为5''''''''-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP及齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是,双汰芝主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链,从而导致病毒DNA链的终止。拉米夫定及齐多夫定的三磷盐酸对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。双汰芝可以帮助艾滋病患者延长寿命。
双汰芝中的拉米夫定的血浆水平对肝损伤的影响尚在研究中。拉米夫定大部分是通过肾清除的。根据药物安全性资料的初步结果表明,对于肝损伤的病人不必调整个别药的剂量。然而,
肝硬化病人的有限数据提示,肝损伤病人由于葡萄糖醛酸化作用的降低会导致双汰芝中齐多夫定的累积,因此,对于严重肝损伤的病人可能需要调整齐多夫定的剂量。
双汰芝常见的不良反应有恶心、呕吐、厌食、腹痛、头痛、皮疹、发热、肌痛、感觉异常、
失眠、不适、乏力及
消化不良。双汰芝在肝细胞代谢,由肾排出。双汰芝能有效地抑制病毒的复制扩散,双汰芝使外周血中粒细胞和单核细胞数增加,改善肌体防御能力,减少条件性感染。双汰芝最主要的功能是把蛋白酶抑制与多种抗病毒的蛋白质扼杀,从而使艾滋病得到有效的控制。
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