派立明是布林佐胺滴眼液,是属于碳酸酐酶抑制剂,通过抑制房水生成而降低眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素,青光眼有“视力隐形杀手”之称。派立明主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。因此,本品能有效降低开角型青光眼患者的眼压。
派立明(布林佐胺滴眼液)是一种最新型杂环磺胺类的局部碳酸配酶抑制剂,对人睫状体内占优势的碳酸醉酶同工酶具有很强的亲和力和抑制作用,可有效降低眼压。派立明(布林佐胺滴眼液)滴眼后,可在全血中测出提示该药可全身吸收,但主药和其代谢产物的血浆浓度非常低,在稳定状况下与红细胞内碳酸配酶的结合达不到完全饱和,故不出现酸中毒或其他与口服碳酸醉酶抑制剂有关的不良反应。对家兔滴用该药还可增加视神经盘血流量,而对全身酸碱平衡影响极小。如果此作用被人眼证实,将对有青光眼视神经病变的患者非常有益。
派立明(布林佐胺滴眼液)适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症、开角型青光眼、可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。目前认识到在眼局部应用的青光眼降眼压药物治疗的三个基本机制是:增加小粱网途径的房水引流;减少睫状体的房水产生;增加葡萄膜巩膜途径的房水引流三种,派立明(布林佐胺滴眼液)属于第二种。
在使用派立明的过程中,要注意以下四大事项:
一、口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。不推荐同时使用这两种药物。
二、对于配戴隐形眼镜患者,推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因为碳酸酐酶抑制剂影响角膜的水化过程,因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下,应在使用过程中紧密地观察。
三、口服碳酸酐酶抑制剂可导致老年患者不能完成需要头脑警觉和(或)身体协调的工作。派立明可以被吸收入全身循环,因此眼部滴用也可以出现类似的情况。
四、派立明含有苯扎氯胺作为防腐剂,它可能被软性角膜接触镜吸收,因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。