青光眼,是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的常见疑难眼病。特征就是眼内压间断或持续性升高的水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和视功能带来损害,导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退,失明只是时间的迟早而已,在急性发作期24-48小时即可完全失明。青光眼属双眼性病变,可双眼同时发病,或一眼起病,继发双眼失明。
阿法根为无菌的滴眼液,除活性成分外,尚含有保存剂苯扎氯铵 ;其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、纯水和为调节pH值(6.3-6.5)而加入的盐酸及(或)氢氧化钠。酒石酸溴莫尼定的化学名称为5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)噎恶啉L-酒石酸,分子量为442.24,为灰白色、淡黄至淡粉红色的粉末,可溶于水(34 mg/mL)。在溶液中,本药澄清透明,呈略微带绿的黄色。
【阿法根的药代动力学】
将0.2%的本药溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,溴莫尼定被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的溴莫尼定后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。 毒理研究 致癌、致突变作用 : 在给小鼠或大鼠每日分别口服2.5 mg/kg或1.0 mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计,约为人血浆中本品的77或118倍),为期21个月或2年的研究观察中,均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究中,包括Ames试验,宿主-介导分析,中国地鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变分析,小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中,本药均无任何致突变或促细胞发生作用。致畸胎作用 : 大鼠口服0.66 mg/kg的动物繁殖研究表明,本药对动物的受孕无任何影响,对胎鼠亦无任何损害,按此剂量给药,相当于给人多次滴眼后血浆水平的100倍。
阿法根的推荐剂量为每日二次,每次一滴,滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者,下午可增加一滴。
百济药师温馨提醒:对于患者服用能影响胺类代谢或摄取的三环类抗抑郁药时,应慎用阿法根。