导读:青光眼治疗药物临床上可用派立明,增加房水的排出量,或者降低眼内房水的产生量。大多数患者应用派立明(布林佐胺滴眼液)能够安全地控制眼压数年,可将眼压降到能够对视神经继续造成损害的水平以下。
药理作用:碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。 抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是
青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。
布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺有情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低,通常低于可检测的浓度下限(小于7.5ng/ml)。与血浆蛋白结合率不高,约60%。布林佐胺主要通过肾脏排泄(约60%)。约20%的药物成为尿液中的代谢产物。布林佐胺和N-脱乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分,同时还有微量的N-脱甲氧乙基和O-脱甲基代谢产物。
注意事项:
派立明是一种磺胺药,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏,应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用,因此不推荐同时使用这两种药物。目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。在青光眼的联合治疗中,主要评测了派立明和噻吗心安联合应用效果。因此关于和其它抗青光眼药物的联合使用的资料很有限。
百济药师温馨提醒:当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明,每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。当用派立明替代另外-种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。