导读:加替沙星是人工合成的第四代氟喹诺酮类药物。与其它较新的氟喹诺酮相似,它具有抗菌谱广、药物动力学特性优越、相互作用少、安全性良好等优点,用于治疗慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、膀胱炎、急性肾盂肾炎以及由奈瑟淋球菌引起的尿道、宫颈、直肠感染。
抗菌谱及体外抗菌活性:加替沙星是一个广谱抗生素,除对革兰阴性菌、非典型和苛养微生物具有抗菌作用外,由于其在C7位哌嗪环上的甲基取代及C8位的甲氧基取代,加替沙星增强了对革兰阳性菌的作用,并且耐药的发生率降低。总的说来,加替沙星对革兰阳性菌和苛养菌的体外活性与当前临床使用的其它氟喹诺酮类相似或更强,包括肺炎链球菌(肺炎球菌)、绿色链球菌、β溶血性链球菌、流感嗜血杆菌和卡他摩拉菌。
同时加替沙星其作用机制与其它抗菌药物完全不同,对已对β内酰胺类药物产生耐药性的流感杆菌、葡萄球菌、淋球菌、肺炎链球菌等仍具有抗菌活性。加替沙星有抑制螺旋酶的作用,由等位基因特异性地通过8-甲氧基团产生抑制和杀灭细菌活性,对耐喹诺酮的细菌也有效,与非喹诺酮类药物无交叉耐药。加替沙星以DNA螺旋酶(DNA gyrase)为靶酶,主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶-DNA复制而起一杀菌作用。该药口服易吸收,静注与口服具有等效性。此外,它对衣原体、支原体、分枝杆菌和厌氧菌等也有强大的杀灭作用,临床应用广泛。
加替沙星对链球菌属、粪肠球菌、表皮葡萄球菌的MIC90为0.1~0.78 mg/L,为氧氟沙星和环丙沙星的2~8倍;对金黄色葡萄球菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌活性显著超过氧氟沙星和环丙沙星,与司氟沙星和托氟沙星相近;抗脆弱类杆菌活性是环丙沙星和氧氟沙星的8~10倍;抗梭状芽胞杆菌是环丙沙星的4~16倍;对非典型病原体(支原体和衣原体)的作用与司帕沙星相似,是左氧氟沙星和环丙沙星的4~6倍;对G-杆菌的抗菌活性与环丙沙星相当;抗铜绿假单胞菌体外活性仅为环丙沙星的1/4,但二者口服疗效相当,这表明加替沙星比环丙沙星口服吸收好。
抗菌实验结果均表明,加替沙星对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性:
1.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株),凝固酶阴性葡萄球菌属,肺炎链球菌等链球菌属菌株。
2.革兰氏阴性菌:嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌),卡他莫拉菌,奈瑟菌属菌,不动杆菌属菌,肺炎克雷伯菌,阴沟肠杆菌,变形杆菌(奇异变形杆菌和普通变形杆菌),铜绿假单胞菌,枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。
3.其他微生物:肺炎衣原体,嗜肺性军团菌,肺炎支原体。
百济药师温馨提醒:喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用加替沙星。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗,包括吸氧,输液,抗组胺药,皮质激素,增压胺类药物以及气道管理等。