导读:由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎给人们的生活和健康带来很大的影响。加替沙星可以治疗由敏感病原体所致的各种感染性疾病。下面我们一起来了解一下加替沙星。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
加替沙星主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
加替沙星血清蛋白结合率为20%,与浓度无关。加替沙星在唾液中的浓度与其在血浆中大致相等。加替沙星广泛地分布在许多组织和液体中,在靶组织中的浓度较血清高。
加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。
加替沙星的适用人群:
1、老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服加替沙星后,仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,应根据肾功能情况,决定用量。
2、中度肝功能不全病人,该类患者使用加替沙星无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。
已有报道加替沙星引起的血糖异常,包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是,低血糖症,特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外,服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药(特别是降血糖用药)。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征,必须立刻进行适当的治疗,并应该停用加替沙星。
百济药师温馨提醒:鉴于加替沙星可导致血糖异常的严重不良反应,建议临床医师加强监护,提高警惕,必要时监测血糖。如已出现血糖异常不良反应,须及时停用加替沙星,给予适当的处理,并考虑改用其他药品治疗