老年性痴呆,是一种中枢神经系统变性病,起病缓慢隐蔽,病程缓慢逐渐发展,是老年期痴呆最常见的一种类型。AD的病因及发病机制还没有明确,比较特征性的病理改变是β淀粉样蛋白沉积形成的细胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤维缠结,从而导致神经元丢失伴胶质细胞增生等。
安理申的通用名称为盐酸多奈哌齐片,药效学 盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,这种酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。(>>>>>>安理申价格优惠中)
临床前安全资料 :广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中,未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。
临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。(参考药品说明书)
百济药师温馨提醒:成人,中老年人应严格按照使用说明书上使用剂量,不推荐安理申用于儿童。对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂过敏的病人禁止使用,妊娠妇女也要禁止使用。更多用药指导请致电400-101-6868,咨询百济药师。