思博海主要成分为盐酸多奈哌齐,盐酸多奈哌齐为可逆性乙酰胆碱脂酶抑制剂,对乙酰胆碱脂酶的抑制作用具有很强的选择性,本品对脑内乙酰胆碱脂酶的抑制作用比对存在于中枢神经系统外的丁酰胆碱脂酶的抑制作用强1000倍。本品通过抑制乙酰胆碱脂酶,使直接参与神经传递的突触间中的乙酰胆碱含量增加,产生治疗效果。(参考药品说明书)
思博海(盐酸多奈哌齐片)用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。思博海(盐酸多奈哌齐片)口服。初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上,才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片),仍每日一次。此为最大推荐剂量。
思博海(盐酸多奈哌齐片)口服1~3小时后达到最大的血浓度,血药浓度与药时曲线下面积(AUC)随剂量增加而增加,药物的半衰期(T1/2)平均为50小时,每日单剂量给药,平均在起始治疗三周内达稳态血药浓度。达到稳态血药浓度后,本品的血药浓度及相应的药代动力学参数在一天内几乎无变化。食物及服药时间不影响药物吸收。思博海(盐酸多奈哌齐片)约95%与人血浆蛋白结合,主要由肝细胞色素P450酶系中3A4和2D6代谢。本品及其代谢产物在体内存有10天以上。本品以原型药物及代谢产物经肾和消化道排泄,本品及其代谢产物不进入肝肠循环。肝肾功能不全不影响治疗剂量。(参考药品说明书)
百济药师温馨提醒,服用思博海(盐酸多奈哌齐片)需注意:
1、麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。
2、思博海(盐酸多奈哌齐片)因其药理作用可对心率产生迷走神经样作用,患有“病窦综合症”或其它室上性心脏传导疾患的病人应慎用。
3、因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用思博海(盐酸多奈哌齐片)。
4、胆碱脂酶抑制剂可能增加胃酸的分泌,因此对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药的患者,应密切注意可能出现的胃出血。