阿尔茨海默型痴呆我们了解到即所谓的老年痴呆症。是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病,临床表现为认知和记忆功能不断恶化,日常生活能力进行性减退,并有各种神经精神症状和行为障碍。
美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现眼科病变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现明显致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性,对生育能力也没有明显副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。(参考药品说明书)
盐酸美金刚片不仅对NMDA诱导产生损伤后的胆碱能神经元具有保护作用,还对继发的线粒体功能障碍所致毒性具有抑制作用;本品还可以通过降低中枢神经系统中Aβ水平,抑制Aβ产生的毒性作用,改善动物的认知能力;本品减少了老年性痴呆样动物模型的tau蛋白异常磷酸化。Willard等学者和Wenk等学者也通过3项不同动物实验证实了易倍申保护胆碱能神经元的有效作用。
盐酸美金刚片在医学上主要适用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论。
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