安理申主要成分为盐酸多奈哌齐,盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)均被抑制。从而达到治疗轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症的目的。
盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。
安理申可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。盐酸多奈哌齐有与抗胆碱能药物相互作用的可能,也有与共同治疗的药物,如琥珀酰胆碱、其它神经-肌肉阻滞剂、胆碱能激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能。
安理申(盐酸多奈哌齐片)适用于增进记忆,提高语言、行为能力。用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。盐酸多奈哌齐片应口服。初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上,才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片),仍每日一次。此为最大推荐剂量。
服用安理申常见不良反应有普通感冒、厌食、腹泻、恶心、呕吐、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒症、幻觉、焦虑、易激惹或攻击行为(有包括幻觉、易激惹和攻击行为的精神紊乱的报告。解决的办法是减量或停止治疗)、昏厥(在昏厥病人中,要考虑心脏传导阻滞或长期窦性停搏,参见“注意事项”)、眩晕、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、头痛、疲劳、疼痛、意外伤害。
少见:癫痫(在癫痫病人中,要考虑心脏传导阻滞或长期窦性停搏,参见“注意事项”)、心动过缓、胃肠道出血、胃十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高。
对驾驶及操作机器能力的影响:阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。
另外,多奈哌齐(安理申)可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。