盐酸美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的表达,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。临床用于治疗中、重度阿尔茨海默病型老年痴呆症。
对于肾功能轻度损害(血清肌酐水平不超过130μmol/l)患者,无需调整盐酸美金刚片的剂量。对于中度肾功能损害(肌酐清除率40-60ml/min/1.73m2)患者的资料,因此不推荐在这种患者中使用本品。 肝功能损害患者:目前尚无盐酸美金刚片应用于肝功能损害患者的资料。癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用盐酸美金刚片时应慎重。 尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限,因此这些患者服用本品时应密切观察。 中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害,而且本品可能改变患者的反应能力,因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。
在合并使用NMDA拮抗剂时,左旋多巴,多巴胺能受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强,巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。盐酸美金刚片与抗痉挛药物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用时可以改变这些药物的作用效果,因此需要进行剂量调整;因为美金刚与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。同样道理,也不应将盐酸美金刚片与氯胺酮或右美沙芬合用。在已发表的一个报道中,美金刚与苯妥英合用可能风险增加;由于其它药物(如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁)与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与盐酸美金刚片产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。
百济药师温馨提醒:盐酸美金刚片的常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应(发生率为0.1-1%)有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。为了您的健康,请按医嘱服药。