阿尔茨海默病,又称老年性痴呆,是目前最常见的一种疾病。阿尔茨海默病患者病症主要表现为记忆、智能(包括理解、推理判断、抽象概括和计算等)、语言、操作以及性格等多方面认知功能衰退,有的还出现精神症状。阿尔茨海默病曾被看作第四大健康杀手,但作为一个静悄悄的“杀手”,它的早期症状往往被认为是老年人的“老糊涂”而被忽视。而早期发现、早期干预是目前最有效的延缓老年期痴呆的措施。根据疾病的发展和认知功能缺损的严重程度,可分为轻度、中度和重度。
盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。
临床前安全资料 :广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中,未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。
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