导读:安理申主要适用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗,能够在脑中选择性地抑制胆碱酯酶,从而增加细胞间和细胞外乙酰胆碱的含量,具有疗效好、安全性高、服用方便等优势。
老年痴呆症,即
阿尔茨海默病,是由于神经退行性变、
脑血管病变、感染、外伤、
肿瘤、营养代谢障碍等多种原因引起的一组症候群,是病人在意识清醒的状态下出现的持久的全面的智能减退,表现为记忆力、计算力、判断力、注意力、抽象思维能力、语言功能减退,情感和行为障碍,独立生活和工作能力丧失。
安理申,通用名为盐酸
多奈哌齐,是薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。本品特含有单水乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素和硬酯酸镁等无活性成分,主要适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆状,即老年痴呆症的治疗,效果明显且安全性高。
应用安理申的临床经验目前有限,因为这个原因,可能还没有记录到所有可能出现的相互作用,所以可能会发生新的、未知的与安理申的相互作用。安理申和(或)其任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西米替丁或地高辛在人体内的代谢。安理申的代谢不被同时服用地高辛或西米替丁所影响。
活体外试验显示,细胞色素酶P450系统的同功酶3A4和很小限度参与的同功酶2D6与安理申的代谢有关。活体外的药物间相互作用研究显示,酮康唑和奎宁丁,分别是CYP3A4和2D6的抑制剂,抑制安理申的代谢。因此,这些药物和其它CYP3A4的抑制剂,如伊曲康唑和红霉素,以及CYP2D6的抑制剂,如氟西汀能够抑制多奈哌齐的代谢。在对健康志愿者进行的研究中,酮康唑增加安理申的平均浓度大约30%。酶的诱导剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低多奈哌齐的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度还不知道,类似药物的联合应用应当非常谨慎。
安理申有与抗胆碱能药物相互作用的可能,也有与共同治疗的药物,如琥珀酰胆碱、其它神经-肌肉阻滞剂、胆碱能激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能。
安理申属于特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,这种酶主要存在于脑部,能够让安理申在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。经临床试验证明,安理申是治疗轻度或中度老年痴呆症的有效药物,但值得提醒患者注意的是,应当由在老年痴呆症的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督本品的治疗。
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