多奈哌齐(
思博海)可有效减缓
老年性痴呆(Alzheimer’s disease,阿尔茨海默氏病)病人的认识能力的衰退。2009年思博海盐酸多奈哌齐片进入我国《国家基本医疗保险工伤保险和生育保险药品目录》,进一步的肯定了思博海治疗老年性痴呆的疗效,这将对思博海的使用带来更多的便利和更大的推广。
目前,临床使用多为抗
老年痴呆症的第二代药物多奈哌齐、卡巴拉汀、石杉碱甲、加兰他敏及
美金刚。而用于治疗
脑卒中或脑外伤造成的血管性痴呆症及益智类药物主要有胞磷胆碱、吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦、依达拉奉、神经节苷酯、
鼠神经生长因子、尼麦角林、
脑蛋白水解物、灯盏花素、天麻素和银杏叶提取物等。药效学 盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。
多奈哌齐是FDA批准用于治疗
阿尔茨海默病的第2只处方药物,其治疗达标剂量小、毒副作用低、耐受性好,已得到世界医学界的认可。在辉瑞公司强有力的学术营销推动下,2004年,多奈哌齐已被培育成“重磅炸弹”级药物。
由于思博海多奈哌齐片对脑内乙酰胆碱酯酶的作用具有特异选择性,对人体转氨酶影响很小,药物的95%与血浆蛋白结合后由细胞色素P450系统代谢,令许多轻、中度阿尔茨海默病患者获得了明显的好转。总之,思博海盐酸多奈哌齐片是目前治疗老年痴呆的有效药物,能有效的缓解患者病情,改善临床症状,不良反应轻微,值得临床推广使用。
思博海为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一只具有高度选择性、可逆性治疗阿尔茨海默病的药物。思博海临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5mg或10mg,服思博海后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。2009年,思博海盐酸多奈哌齐片进入《国家基本医疗保险工伤保险和生育保险药品目录》,为老年性痴呆患者提供了保证。