导读:安理申(酸多奈哌齐片)一种高度选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。用于治疗轻度和中度阿尔茨海默型痴呆症状,它能提高患者的认知能力(记忆、定向、注意、计算、语言等能力)。
盐酸
多奈哌齐是一种长效的
阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。AD是一种以记忆减退为主要表现,伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。近30年的研究表明:AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减迟、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制,包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1250倍,它能明显抑制脑组织中的ChE,但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用,可能对胸部组织(横纹肌)有作用;对中枢神经毒性比他克林小
应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSM IV,ICD 10)来诊断,只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人治疗的益处一直存在。因此,多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时,应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人,其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。 麻醉:盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。 曾有昏厥和
癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。 消化系统:对于患溃疡病危险性增大的病人,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAIDS)病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与安慰剂比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。 泌尿生殖系统:拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但在盐酸多奈哌齐临床试验中未见此作用。神经系统:拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。
百济药师温馨提醒,注意事项①
安理申对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用;②安理申对心脏疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影响,也能增加患消化道溃疡的危险性;③拟胆碱作用可能引起尿潴留及惊撅(可能与原发病有关),用药时应注意观察;④安理申与琥珀胆碱类肌松剂、抗胆碱能药有拮抗作用,故不能并用。